Statins類降血脂藥物引起之肌病變

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醫藥新知 | 2010-09-06 09:48:02

    Statins是目前最有效且最常被使用於降低膽固醇的藥物,可預防心血管動脈硬化疾病。此類藥物通常需長期使用,一般安全性及耐受性良好,常見副作用有腸胃道不適、肝指數異常及肌肉疼痛等。

    肌病變 (myopathy) 是描述骨骼肌肉相關副作用的泛稱,包括肌肉酸痛、肌肉無力、肌酸激酶 (creatine kinase) 上升、肌炎及橫紋肌溶解症等。報告顯示服用statins之肌肉相關副作用發生率約0.3-33%。根據美國藥物食品管理局之不良反應通報資料庫,每100萬筆statins處方發生橫紋肌溶解症有0.3-13.5例。橫紋肌溶解雖然罕見,但可能引起急性腎衰竭、甚至致命,實不容小覷。Statins引起肌病變的機轉尚未完全明瞭,可能與藥物抑制HMG-CoA 還原酶,進而抑制下游產物生合成,導致細胞內訊息傳導失衡、降低肌纖維細胞膜的穩定度,造成細胞凋亡 (apoptosis) 有關;此外,statin降低Coenzyme Q10 (ubiquinone) 的生合成可能也是原因之一。

    Statins引起肌病變的危險因子可分為病患特質、藥物性質及交互作用等。在病患特質方面,女性病患、年齡大於80歲、體型較小、瘦弱者、肝腎功能不佳者、罹患全身性疾病、遺傳性或後天性肌肉變、糖尿病、未治療的甲狀腺功能低下、嚴重病毒或細菌感染、嚴重外傷、激烈運動者發生率增加。亞洲人因代謝酵素 (如CYP 450酵素、organic anion transporting polypeptide) 的差異,通常較西方人使用低劑量即可達到相同療效,但亞洲人種是否較容易發生肌病變仍未定論。在藥物性質方面,藥物本身之親水性或親脂性、代謝途徑及使用劑量可能影響肌病變的發生。在交互作用方面,如simvastatin及lovastatin與CYP3A4酵素抑制劑(如azole類抗黴菌藥物、紅黴素、心血管藥物鈣離子通道阻斷劑diltiazem、verapamil等),或fluvastatin與CYP2C9酵素抑制劑(用於治療胃潰瘍的質子幫浦抑制劑omeprazole、第二型組織胺受體抑制劑cimetidine等)併服時,會造成statin藥物血中濃度增加,因而增加肌病變之發生。據估計,約60%發生橫紋肌溶解的案例原因為藥物交互作用所造成,因此服用statins類藥物,若需併服其他藥物時,應告知處方醫師或藥師,以列入考量、確保用藥安全。此外statin與食物亦可能發生交互作用,如葡萄柚汁及紅麴等。

    Statins引起的肌病變通常輕微,停藥後可回復,僅少數引起嚴重肌肉傷害如橫紋肌溶解症。為降低肌病變的發生,可從低劑量開始使用,且應避免使用可能引起交互作用的藥物或食物。預防及儘早診斷為降低嚴重肌病變最好的方法,服藥後若發生肌肉不適症狀,請務必回診告知醫師處理。


    (文轉自行政院衛生署藥物資訊電子報)

 

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